第二十五章抗心律失常藥

　　心律失常類型

　　1.心動過速

　　2.期前收縮（早搏）：心房（室）纖顫、心房（室）撲動

　　抗心律失常藥的分類及作用機(jī)制

類別	藥物	作用機(jī)制
Ⅰ類 鈉通道阻滯劑		阻滯鈉通道，抑制除極時Na+ 內(nèi)流。
ⅠA類	奎尼丁、普魯卡因胺	抑制0相去極化，減慢傳導(dǎo) （廣譜：室上性、室性）
ⅠB類	利多卡因、苯妥英鈉	輕度抑制0相去極化，減慢傳導(dǎo)，顯著促進(jìn)K+ 外流，縮短復(fù)極化。 （窄譜：室性）
ⅠC類	普羅帕酮、恩卡尼	抑制0相去極化，減慢傳導(dǎo)，對復(fù)極化無影響 （廣譜：室性早搏）
Ⅱ類 β受體阻斷劑	普萘洛爾、美多洛爾	阻斷心臟β-受體。 （室上性/交感神經(jīng)興奮）
Ⅲ類 延長APD藥	胺碘酮、索他洛爾	延長APD （廣譜/預(yù)激綜合征）
Ⅳ類 鈣拮抗劑	維拉帕米、地爾硫卓	阻斷鈣通道，抑制Ca2+ 內(nèi)流 （室上性）
V類 其他類	腺苷	室上性

　�、耦愨c通道阻滯劑

　　奎尼丁    ⅠA 類廣譜        

　　[藥理作用]：直接作用于心肌，阻斷Na +通道，還可阻止Ca2+內(nèi)流和K+外流，尚可阻斷M 受體。

　　1）降低自律性

　　2）減慢傳導(dǎo)

　　3）延長動作電位和有效不應(yīng)期

　　4）其它：減弱心肌收縮力、抗膽堿作用及a-R 阻斷作用，血壓下降

　　[臨床應(yīng)用]治療各種快速型心律失常

　　1）房顫和房撲的復(fù)律治療和維持

　　2）室上性和室性心動過速、早搏。

　　[不良反應(yīng)]：

　　1.胃腸道反應(yīng)

　　2.心血管反應(yīng)

　�。�1）低血壓

　�。�2）心律失常：傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩或停搏。

　�。�3）血管栓塞

　　3.金雞納反應(yīng)：耳鳴、聽力減退

　　4.奎尼丁暈厥：

　　5.其它：過敏，血小板減少等。

　　禁忌：嚴(yán)重心肌損害、過敏、強(qiáng)心苷中毒、高血鉀者禁用

　�、罄�多卡因ⅠB 類

　　應(yīng)用：急性心梗并發(fā)室性心律失常的首選

　　藥理作用：

　　1）降低自律性，提高心室肌的致顫閾；

　　2）縮短APD 和相對延長ERP；

　　3）改變病變區(qū)傳導(dǎo)。

　　臨床應(yīng)用：

　　主要用于室性心律失常，為防治急性心梗室性心律失常的首選藥。

　　不良反應(yīng)：

　　主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

　　Ⅳ苯妥英鈉ⅠB 類

　　藥理作用：

　　1）縮短APD 和相對延長ERP：房室結(jié)、浦氏纖維

　　2）降低自律性：浦氏纖維

　　3）對傳導(dǎo)性的影響

　　臨床應(yīng)用：

　　主要用于各種室性心律失常。

　　首選： 強(qiáng)心苷中毒所引起的快速性心律失常。

　　V 普羅帕酮ⅠC 類

　　藥理作用：有局麻作用，阻滯快Na +通道，降低心肌和浦氏纖維傳導(dǎo)性，對APD 和ERP 無明顯作用，但延長房

　　室結(jié)和其旁路的不應(yīng)期。

　　大劑量輕度阻滯β-R、鈣通道

　　臨床應(yīng)用：

　　1.室性和室上性早搏和心動過速

　　2.預(yù)激綜合征伴室上性心動過速

　　不良反應(yīng)：

　　1.心臟毒性：房室傳導(dǎo)阻滯

　　2.低血壓、黃疸等

　�、銎蛰谅鍫�Ⅱ類

　　機(jī)制：阻斷β受體

　　大劑量：膜穩(wěn)定作用

　　應(yīng)用：室上性心律失常

　　禁忌癥：房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘

　　Ⅶ胺碘酮Ⅲ類

　　藥理作用：

　　1.延長心肌的復(fù)極時間；

　　2.減慢房室結(jié)、浦氏纖維的傳導(dǎo)性；

　　3.降低竇房結(jié)自律性；

　　4.阻斷α、β受體。

　　臨床應(yīng)用：

　　1.廣譜抗心率失常：房撲、房顫、室上心動過速

　　2.預(yù)激綜合征效果好

　　不良反應(yīng)：

　　1.角膜色素沉著；

　　2.甲亢傾向；

　　3.致死性肺毒性和肝毒性。

　　Ⅷ維拉帕米Ⅳ類，窄譜

　　竇房結(jié)、房室結(jié)敏感

　　臨床應(yīng)用：

　　1.治療室上性和房室結(jié)折返激動引起的心律失常

　　2.心律失常伴冠心病、高血壓，老年患者更適用

　　腺苷V 類

　　與腺苷受體作用激活鉀通道，使K +外流增多

　　治療折返性室上性心律失常

　　支氣管哮喘禁用，半衰期短，需快速靜注

　　抗心律失常藥的臨床應(yīng)用（重點(diǎn)）

　　竇性心動過速：β-受體阻斷劑、維拉帕米

　　房性早搏：（頻繁）β-受體阻斷劑、維拉帕米、Ⅰ類抗心律失常藥

　　房撲、房顫：

　　轉(zhuǎn)律：奎尼丁、胺碘酮

　　減慢心室率：β-受體阻斷劑、維拉帕米、洋地黃；

　　防止復(fù)發(fā)：奎尼丁、丙吡胺

　　陣發(fā)性室上性心動過速：

　　急性：維拉帕米、洋地黃等；

　　慢性：洋地黃類、奎尼丁、胺碘酮

　　室性早搏：普魯卡因胺、Ⅰ類（奎尼�。�

　　心梗后急性期：靜滴利多卡因

　　陣發(fā)性室性心動過速：ⅠC 類

　　心室纖顫：

　　轉(zhuǎn)律：Ⅰ類（利多卡因）、Ⅲ類（胺碘酮）

　　特殊不良反應(yīng)（重點(diǎn)）

　　大多數(shù)：心動過緩、低血壓（腺苷無低血壓）

　　奎尼丁：血管栓塞、金雞鈉反應(yīng)、奎尼丁暈厥

　　普魯卡因胺：紅斑狼瘡樣癥狀

　　普羅帕酮：心臟毒性

　　胺碘酮：甲亢、角膜色素沉著、嚴(yán)重肺、肝毒性

　　普萘洛爾、腺苷：哮喘禁用

　　丙吡胺：青光眼禁用