第二十四章解熱鎮痛抗炎藥

　　1.分類：（按照化學結構）
　　水楊酸類：阿司匹林*（乙酰水楊酸）
　　苯胺類：對乙酰氨基酚（撲熱息痛）
　　吡唑酮類：保泰松（布他酮）
　　其它有機酸類：吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、吡羅昔康（炎痛喜康）、雙氯芬酸（雙氯滅痛）
　　2.分類：（按照對環加氧酶的選擇性）
　　非選擇性COX 抑制劑：以上各藥物
　　選擇性COX-2 抑制劑：美洛昔康、氯諾昔康、尼美舒利、塞來昔布
　　3.共同作用：解熱、鎮痛、抗炎（苯胺類除外）
　　4.作用機制：抑制合成前列腺素（PG）所必需的環氧酶（COX），干擾PG 的合成。
　�。�1）解熱
　　可使發熱病人體溫↓
　　對正常體溫影響小
　　作用部位：中樞
　　（2）鎮痛作用
　　僅有中等程度鎮痛作用
　　鎮痛部位：外周
　�。�3）抗炎作用
　　可改善紅腫熱痛癥狀，不能根除病因
　　作用部位：外周
　　第1節非選擇性環氧酶抑制藥
　　阿司匹林（乙酰水楊酸，ASA）
　　【藥理作用及臨床應用】
　　（1）解熱鎮痛
　　感冒發熱、頭痛牙痛等慢性鈍痛
　�。�2）抗炎抗風濕
　　較大劑量：急性風濕熱、類風濕性關節炎
　　（3）防止血栓形成
　　小劑量：預防心腦血管疾病
　　[不良反應]
　�。�1）胃腸道反應
　�。�2）凝血障礙
　　一般：延長出血時間；長期使用：對抗維生素K 凝血障礙
　　嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K 缺乏和血友病禁用本品。
　�。�3）過敏反應 阿司匹林哮喘
　　哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林
　　（4）水楊酸反應
　　（5）瑞夷（氏）綜合癥
　�。�6）對腎臟的影響
　　苯胺類
　　對乙酰氨基酚（撲熱息痛）
　　1.作用特點：
　�。�1）解熱鎮痛作用緩和持久 強度與阿司匹林相似
　�。�2）抗炎、抗風濕作用很弱
　　2.應用：
　　感冒發熱、慢性鈍痛；
　　小兒首選解熱鎮痛藥
　　3.不良反應：治療劑量時少；大劑量時肝腎損害 3歲以下及新生兒和肝腎功能不全者慎用
　　吲哚乙酸類
　　吲哚美辛（消炎痛）
　　最強的環氧酶抑制劑之一
　　1.作用特點：
　�。�1）較強的解熱、抗炎、抗風濕作用
　　（2）鎮痛：對炎性疼痛有明顯的鎮痛作用
　　2.應用：急慢性風濕性關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、癌性疼痛、癌性發熱、膽絞痛等
　　3.不良反應：
　　較多：胃腸道、中樞神經系統、造血系統、肝損傷、過敏
　　昔康類
　　吡羅昔康（炎痛喜康）
　　1.作用特點：長效、強效、廣譜、小量
　　2.作用機制：
　�。�1）抑制環氧酶，減少PG 的合成
　　（2）抑制軟骨中的黏多糖酶和膠原酶活性
　　雙氯芬酸（雙氯滅痛）
　　1.作用特點：
　　強效解熱鎮痛抗炎藥
　　有首過消除
　　2.臨床應用：
　　類風濕性關節炎、粘連性脊椎炎、椎關節炎等引起的疼痛、及各種中等程度疼痛
　　第二節選擇性誘導型環氧酶抑制藥
　　美洛昔康
　　氯諾昔康
　　尼美舒利
　　塞來昔布
　　第三節抗痛風藥
　　秋水仙堿：急性痛風性關節炎
　　別嘌醇：抑制尿酸合成，治療痛風