第四節 局部麻醉
局部麻醉（local anesthesia）簡稱局麻，是臨床常用的方法之一，即用局部麻醉藥（local anesthetics）暫時阻斷某些周圍神經或中樞神經的沖動傳導，使該神經所支配的相應區域產生麻醉作用。局麻的特點是：病人神志清楚，對重要器官功能干擾較小，術后護理簡單，無需特殊器械和設備，操作和管理較簡便等。
一、局麻藥藥理
（一）分類
可按局麻藥的化學結構和強度、時效分類：
1．按化學結構分類 局麻藥的主要來源是化學合成，常用的局麻藥都有一個基本化學結構：芳香基（親脂性）-中間鏈-胺基（親水性），而芳香基與中間鏈之間的連接主要是：酯（ester,-COO-），或酰胺（amide,-NHCO-）。根據不同的連接，局麻藥分為兩大類：①酯類，如普魯卡因（procaine）、丁卡因（tetracaine）、可卡因（cocaine）等。②酰胺類，如利多卡因（lidocaine）、布比卡因（bupivacaine）、羅哌卡因（ropivacaine）等。兩者的主要區別是：①化學結構不同；②代謝方式不同：酯類通過血漿假性膽堿酯酶水解，而酰胺類主要在肝內，經線粒體氧化酶分解；③過敏反應：酯類經水解產生對氨基苯甲酸（PABA），可形成半抗原，這是致敏物質，有可能引發過敏反應，而酰胺類引起過敏反應則罕見。
2．按作用強度和時效分類 可分為：①低效能、短時效：如普魯卡因等。②中效能、中時效：如利多卡因等。③高效能、長時效：如丁卡因、布比卡因、羅哌卡因等。局麻藥的強度和時效主要取決于藥物的理化特性，還有局麻藥中是否加血管收縮藥（如腎上腺素）、藥物作用部位（如該部位神經粗細、血管豐富與否）等。
（二）理化特性
局麻藥的理化特性與臨床有關的主要有：
1．脂溶性 局麻藥的脂溶性是決定局麻藥強度的主要理化特性。丁卡因、布比卡因的脂溶性（脂/水分配系數）最高，其作用強度亦最大，此外，脂溶性與局麻藥的起效和消除也有關。
2．蛋白結合率 局麻藥的蛋白結合率大小和局麻藥的時效呈正相關。布比卡因的蛋白結合率最大，時效也最長。局麻藥與蛋白結合愈大，局麻藥分子停留在鈉離子通道時間愈長，則神經阻滯時間愈久。
3．離解常數（pKa） 局麻藥在水溶液中可分為帶陽離子部分（BH+）和不帶電荷部分（堿基，B），當該兩部分各為50%時的pH，稱為該局麻藥的pKa。局麻藥的pKa愈接近正常pH，該局麻藥堿基部分愈大，則通過神經膜的穿透力愈大，該局麻藥起效亦愈快。利多卡因的pKa接近正常pH，故起效最快。
（三）藥理作用
局麻藥的藥理作用主要是阻斷神經的沖動傳導，但個別局麻藥如利多卡因還有抗心律失常效應等。
1．神經阻滯 是局麻藥的主要藥理作用，影響其作用的因素除藥物本身特性外，還有其他因素如藥量（包括濃度和容量）、血管收縮藥等。局麻藥中布比卡因、羅哌卡因阻滯感覺神經纖維的作用強于運動神經纖維，即所謂感覺-運動阻滯的分離現象，尤其是羅哌卡因。
2．抗心律失常 局麻藥能降低心肌細胞除極化最大速率（0位相），增加細胞膜的穩定性，降低心肌細胞對興奮的反應性，從而起到抗心律失常作用。臨床上常用利多卡因治療室性心律失常。
3．抗驚厥作用 由于局麻藥抗驚厥作用所用劑量與中毒量非常接近，故臨床上不宜選擇局麻藥治療癲癇等抗驚厥作用。
4．對中樞性疼痛的治療作用 局麻藥靜脈給藥可緩解中樞性疼痛，利多卡因靜脈注射可選擇性地抑制脊髓細胞傳入纖維引起的電活動。
5．抗菌作用 局麻藥具有抑菌或殺菌作用，對多數感染性細菌只要將它分離，并與局麻藥接觸18h，即有此作用。
（四）作用機制
至今，局麻藥產生神經阻滯的確切機制尚不清楚，以受體部位學說最受重視。該學說認為，局麻藥是通過對神經細胞膜鈉離子通道的阻滯，使通道失活來阻滯神經沖動傳導。
（五）體內過程
局麻藥能通過許多途徑，如粘膜、皮膚、局部軟組織、椎管內等進入體內，作用于周圍或中樞神經，其在體內過程為：
1．吸收 局麻藥從給藥部位吸收進入血循環，早期吸收快為快吸收相（α相），接著吸收遲緩為慢吸收相（β相）。局麻藥吸收受下列因素影響：①給藥部位的組織灌流。②藥物總量，如濃度、容量。③藥物理化特性。④是否加血管收縮藥。⑤局麻藥的擴血管作用。
2．分布 局麻藥吸收入血循環后，首先分布至血灌流好的器官，如腦、心、肝和腎，隨后以較慢的速率再分布至灌流較差的肌肉、脂肪等組織。
3．生物轉化和清除 局麻藥從血中清除轉化，水溶性代謝產物由腎排出。酯類局麻藥經血漿假性膽堿酯酶、紅細胞和肝臟的酯酶快速水解。酰胺類局麻藥由肝臟微粒體內的氧化酶代謝，生物轉化較酯類慢。
（六）不良反應
局麻藥的不良反應主要表現為：
1．全身不良反應 局麻藥的全身不良反應主要因用藥量過大，或使用方法不當引起血藥濃度升高所致。
（1）中樞神經系統毒性反應 局麻藥能透過血腦屏障，中毒劑量的局麻藥可引起中樞神經系統興奮或抑制。初始癥狀包括口周發麻、局部肌肉抽搐，病人表現煩躁、緊張不安、頭暈、目眩、耳鳴等；血藥濃度更高可引起四肢震顫和驚厥。也可能表現嗜睡、言語不清、寒戰、定向和意識障礙等；嚴重時能引起整個中樞神經抑制，出現驚厥、呼吸抑制，以及腦電圖等電位等。若局麻藥血濃度驟然升高，或已服用其他中樞抑制藥，可能不表現早期癥狀，而即刻出現驚厥等嚴重的中樞癥狀。
（2）心血管系統毒性 局麻藥的心血管毒性反應既是藥物直接作用于心臟和周圍血管，也是間接作用于中樞神經或植物神經系統所致。局麻藥抑制心臟收縮力和擴張外周血管，致使心排血量、心指數下降，血壓下降，直至循環虛脫。局麻藥也抑制心臟傳導系統，心電圖表現P-R間期延長，QRS波增寬，出現竇性心動過緩、高度房室傳導阻滯和室性心動過速、室顫。
2．神經毒性 臨床上局麻藥本身引起的局部神經組織損害并不常見，而局麻藥濃度過高，使用不合適的防腐劑均可造成神經損害。
3．局麻藥過敏 極少發生。酯類局麻藥的降解產物-對氨基苯甲酸可形成半抗原，這些致敏物質可能引發過敏反應。酰胺類局麻藥引起的過敏反應更為罕見。
局麻藥引起的不良反應大多可通過采取以下措施預防：①掌握所選局麻藥的濃度和最大劑量（表8-4-1）②局麻藥中加血管收縮藥，常用的腎上腺素濃度為1:20萬~40萬，但血管末梢部位（如指端）忌用，以防組織壞死。③注射局麻藥時應先用注射器回抽，確認無回血或其他組織液，才可注射藥液。④持續注入局麻藥，同時注意有無中毒表現。⑤一旦出現毒性反應，應即停止給藥，同時采取以下治療措施：靜脈注射硫噴妥鈉或咪唑安定解痙；吸氧、建立人工呼吸糾正缺氧和呼吸抑制；靜脈注射血管活性藥（如升壓藥）、治療心搏驟停等。⑥手術室或診療室內必須配備一切搶救用品和藥物。
表8-4-1 局麻藥臨床應用
藥 名 用 途 濃度（%） 時效（h） 最大劑量（mg）
普魯卡因 局部浸潤
蛛網膜下腔阻滯* 0.25~1.0 1 1000
丁卡因 表面
神經阻滯
蛛網膜下腔*
硬膜外* 0.5~2.0
0.25~0.5 3~4 75~100
利多卡因 表面
局部浸潤
神經阻滯
蛛網膜下腔、硬膜外* 2.0~4.0
0.5~1.0
1.0~2.0 2 500
布比卡因 局部浸潤
神經阻滯
蛛網膜下腔*、硬膜外* 0.25~0.5
0.5~1.0 5 200
羅哌卡因 局部浸潤
神經阻滯
硬膜外* 0.2~0.5
0.5~1.0 2~4 225
注：* 參見本章第五節
（六）常用的局麻藥
1．普魯卡因（procaine） 又名奴佛卡因（novocaine），市場上供應的商品為鹽酸普魯卡因，為酯類局麻藥。局部注射起效約2~5min，時效45~60min，作用弱，最大劑量不超過1g。在血漿和組織中，本品迅速被血漿假性膽堿酯酶水解產生對氨基苯甲酸。本品的代謝產物有可能發生過敏反應。普魯卡因適用于局部浸潤麻醉，也作蛛網膜下腔阻滯（參見本章第五節）。
2．丁卡因（tetracaine） 又名地卡因（dicaine），商品為鹽酸丁卡因，是酯類局麻藥。本品脂溶性高，穿透力強，麻醉效能為普魯卡因的10倍。用于表面麻醉起效迅速，但局部注射起效慢，約10~15min，時效長達3h左右，最大劑量不超過100mg。本品的不良反應主要是中毒反應，由于粘膜表面吸收快，尤其是粘膜有充血、炎癥時更應倍加注意。丁卡因適用于表面麻醉和椎管內麻醉（參見本章第五節），也可和其他局麻藥如利多卡因合用。
3．利多卡因（lidocaine） 又名賽羅卡因（xylocaine），商品有鹽酸和碳酸利多卡因，為酰胺類局麻藥。本品作用起效快、彌散廣、通透性強，屬中等時效，鹽酸鹽較碳酸鹽起效慢。利多卡因主要在肝內代謝，其不良反應以中毒反應為主，原因是劑量過大、吸收太快所致。本品臨床用途廣，可用于各種局麻方法，也常用于治療心律失常。為延長麻醉作用時間，利多卡因常與丁卡因、布比卡因合用。
4．布比卡因（bupivacaine） 又名丁哌卡因，商品為鹽酸布比卡因，為酰胺類局麻藥。本品麻醉作用強，起效較慢，時效長，最大劑量不超過200mg。本品主要通過肝內代謝。毒性大約為利多卡因的4倍，心臟毒性癥狀出現較早，往往循環虛脫與驚厥同時發生，且易引起嚴重室性心律失常，一旦發生心跳停止，復蘇較困難。本品主要用于神經阻滯和椎管內麻醉（參見本章第五節）。
5．羅哌卡因（ropavacaine） 商品為鹽酸羅哌卡因，是新型酰胺類局麻藥。本品起效、時效和強度介于利多卡因和布比卡因之間，毒性比布比卡因小，具有明顯的感覺和運動阻滯分離現象，主要在肝內代謝。本品適用于神經阻滯和硬膜外阻滯。
二、局部麻醉方法
局部麻醉簡稱局麻。根據使用局麻藥于不同部位和方法，可分為表面麻醉、局部浸潤麻醉、神經和神經叢阻滯和椎管內麻醉（參見本章第五節）。
（一）局麻的一般原則
1．術前準備和術中輔助用藥 局麻下病人神志清楚，術前應向病人介紹麻醉的主要過程，消除一切顧慮，詳細詢問有否手術麻醉史、局麻藥和其他藥物過敏史等。術前應禁食，成人于術前2h肌肉注射苯巴比妥鈉0.1g或咪唑安定0.05~0.07mg/kg，不僅能使病人進手術室前保持安靜，且可減輕局麻藥的中毒反應。術中局麻病人清醒，可根據手術和病情使用一些鎮靜、鎮痛藥，以保持病人安全、合作，并提高麻醉效果。
2．局麻的基本操作 ①檢查所用的器材是否消毒、齊全、能用。②按手術要求和局麻方法選擇合適的局麻藥，核對藥液標簽的名稱和濃度無誤才可使用。③將病人置于舒適的體位，防止穿刺過程中因體位移動而發生意外。④按不同局麻方法，熟悉體表解剖標志和局部解剖學，選擇正確穿刺點和操作程序。⑤穿刺時先用細針做皮丘，進針緩慢，操作輕柔正確無誤。注藥前需先回抽無血、無氣、無液體，然后將局麻藥分次注入，并注意有無不良反應。⑥手術開始前，應反復測試局麻效果，待出現預期痛覺消失后，方可進行手術。
3．并發癥及防治 局麻并發癥可由以下因素造成：①術前病人和所用器材準備不夠。②技術水平較低。③對局麻藥的了解不夠全面，或使用有誤。④病人解剖上有異常，或受病理生理的干擾。
（1）局麻藥的不良反應。
（2）刺破動、靜脈 在施行神經或神經叢阻滯時有可能刺傷動、靜脈，但熟悉局部解剖，細心操作，常可避免損傷大血管，若一旦發現刺破血管，應即取出穿刺針，并壓迫局部。
（3）神經損傷 原因有：①穿刺直接損傷神經。②在神經鞘內注射藥液，使鞘膜與神經分離，影響神經血供。③局部炎癥所致。④局部血腫形成壓迫神經等。注意提高操作水平，進行神經叢阻滯可選用神經刺激器，以避免直接尋找異感而刺傷神經。神經受到損傷后，應早期診斷，及時治療。
（4）氣胸 可見于肋間神經阻滯、臂叢神經阻滯鎖骨上法，其發生率與不熟練操作有關。
（5）誤入蛛網膜下腔 可見于臂叢神經阻滯肌間溝法，偶有發生。但一旦發生，后果十分嚴重，故注藥前必須先回抽無液體，而注藥時嚴密觀察病人的神志、呼吸、血壓等。
（二）常用的局麻方法
1．表面麻醉（topical、surface anesthesia） 是將局麻藥如丁卡因等涂敷，或滴注、噴灑于粘膜、滑膜囊等表面，而產生局部麻醉作用。該方法適用于眼、耳、鼻、咽喉和氣管手術，還有尿道和膀胱等手術。最常用的表面麻醉藥為丁卡因。皮膚的角質層通常難以透過局麻藥，近年使用2.5%利多卡因和2.5%丙胺卡因制成的軟膏合劑，貼敷于皮膚表面，經30~60min，藥物透過皮膚各層取得局部麻醉作用。本方法適用于動、靜穿刺，取皮、植皮整形手術等。
2．局部浸潤麻醉（local infiltration anesthesia） 是將局麻藥注入包括皮內、皮下、肌膜等各層次組織，以達到局部麻醉效果。本方法適用于身體許多部位的淺表腫瘤、異物取出術等。常用的局麻藥有普魯卡因和利多卡因。為延長麻醉時效和預防中毒反應，在局麻藥中加腎上腺素1:20~40萬。局部浸潤麻醉的操作方法，要遵循局麻一般原則，以防止不良反應，并取得良好的麻醉效果。
3．周圍神經和神經叢阻滯（peripheral nerve and nerve plexus block） 是將局麻藥注入某一神經或神經叢的周圍組織，以達到這些神經所支配區域的麻醉效果。局麻藥通過擴散、滲透從神經外表至神經中央，使混合神經的植物神經纖維、感覺和運動纖維的沖動傳導相繼受到阻斷。常用的局麻藥是利多卡因，為延長麻醉時效，除藥液中加腎上腺素外，常將利多卡因和丁卡因或布比卡因聯合使用，兩藥相互取長補短，使麻醉效果起效快、時效長，以滿足臨床需要。實施神經阻滯需按局麻一般原則操作，并按不同手術和部位進行。例如手指擴創術，可選擇指間神經阻滯。神經叢阻滯的優點是減少神經阻滯多次穿刺的困擾。以臂叢神經阻滯為例，可根據手術部位的要求和麻醉醫師個人的經驗，選擇不同穿刺途徑，如肌間溝法、鎖骨上法和腋路法（圖8-4-1），能一次進針分別施行從肩部、上臂、前臂和手等各部位手術。為避免穿刺損傷神經并提高成功率，可選用神經刺激器。